創薬研究のためのスクリーニング学実践テキスト - アッセイ系の選択・構築から、ヒット・リード化合物の

著者名：スクリーニング学研究会【編】

株式会社羊土社（2022/07発売）

• ISBN：9784758122580

内容説明

創薬に携わる製薬企業・アカデミアの研究者必読！アッセイ系の基本原理をもとに，手法の使い分け・系の構築の過程を，現場の研究者目線で丁寧に解説．必ず遭遇する問題への実践的な対処法を具体例とともに掲載．

目次

序章 総論―ようこそ「スクリーニング学」へ！

第1章 スクリーニングカスケード
1 スクリーニングカスケードの設定と戦略

第2章 創薬アプローチ（ターゲット別）
1 Target-Based ScreeningとPhenotypic Screening
2 酵素阻害（活性化）
3 受容体結合阻害（活性化）
4 タンパク質 - タンパク質相互作用（PPI）を標的とした創薬
他

第3章 アッセイ手法（検出・測定法別）
1 吸光度・濁度測定
2 発光法
3 蛍光法
4 蛍光偏光
他

第4章 スクリーニング方法と結果の検証
1 アッセイ系評価
2 スクリーニング実施評価
3 フォールスポジティブ・フォールスネガティブ

第5章 化合物ライブラリー
1 化合物ソースの種類（低分子，中分子），DEL
2 化合物管理 スクリーニングアッセイは化合物の分注からはじまる
3 化合物自動倉庫 導入に至る経緯と役割

第6章 プレートアッセイ関連技術
1 マイクロプレートアッセイ
2 分注機の種類と特徴
3 プレートリーダー
4 アッセイに必要な周辺装置

第7章 自動化（オートメーション）
1 概論―実験の自動化の歴史を知り新たな革新へ
2 自動化に貢献する機器の進化 分注機を中心に
3 実験の自動化に関する基礎知識 周辺機器の特徴と選び方
4 実験自動化システムの分類と導入時の考察ポイント
他

第8章 ヒットtoリード
1 ヒットバリデーション
2 リード認定・過程

第9章 特徴のあるスクリーニング
1 コンピュータを利用したバーチャルスクリーニング
2 プーリングアッセイ
3 フラグメントベースドスクリーニング
4 天然物スクリーニング
他

第10章 データ登録と網羅的解析
1 HTS データ処理 データの登録，可視化，網羅的解析

第11章 スクリーニング実施例
1 カップリング反応によるキナーゼ阻害剤のスクリーニング
2 Echo MSを利用したスクリーニング
3 HTRF法を用いた細胞系HTS
4 ロミデプシンの発見に学ぶ系設計のノウハウ

COLUMN

感想・レビュー

※以下の感想・レビューは、株式会社ブックウォーカーの提供する「読書メーター」によるものです。

[aoura]

職場で購入を懇願した書籍。スクリーニングを体系的に論じた書籍は日本初である。創薬を主目的にせずとも思想の勉強として大いに役立ち、手始めに第4章と第6章を通読し、検出系に応じて第3章の注意点を精読するのが良いだろう。中でもクロストークの分類が系統的で嬉しい。DMSOの吸湿性（一晩空気中静置で33%水分増加）や白色ウェルプレートの取扱（室内照明でプレートに燐光が溜まりS/B比を低める）に関する箴言が、現場感を持った形で衝撃的であった。ベイズの定理を用いたヒット再現率の推定は今後使えそうだ。

2022/08/20