出版社内容情報
★分子設計におけるフッ素化合物の特異的性質
★１０年間のいくつかの合成法の進歩と成功例
★注目される医薬・農薬応用の進歩例と展望
執筆者一覧（執筆順）
田口 武夫 東京薬科大学 薬学部 教授
伊関 克彦 ダイキン工業（株） 化学事業部 主任研究員
河田 恒佐 エフテック（株） 研究所 研究開発グループリーダー
淵上 寿雄 東京工業大学大学院 理工学研究科 教授
米田 徳彦 北海道大学大学院 工学研究科 教授
西山 竜夫 （株）トーケムプロダクツ 取締役開発本部長
木村 芳一 イハラケミカル工業（株） 研究所 主任研究員
沢田 英夫 奈良工業高等専門学校 物質化学工学科 教授
早川 勇夫 第一製薬（株） 創薬第一研究所 理事所長
竹村 真 第一製薬（株） 創薬第一研究所 主幹研究員
高橋 寿 第一製薬（株） 創薬第一研究所 主任研究員
亀井 敏夫 萬有製薬（株） 研究開発業務審査室 室長
石田 史明 萬有製薬（株）つくば研究所研究推進課 課長
喜多田 好 三菱東京製薬（株）創薬第一研究所グループマネジャー
森澤 義富 旭硝子（株） 中央研究所 主幹研究員
山本 武志 日本オルガノン（株） 医薬研究所
黒木 保久 （株）大塚製薬工場 栄養研究所
田村 隆 丸石製薬（株） 中央研究所 所長
平井 憲次 (財)相模中央化学研究所 主席研究員
波多野連平 日本曹達（株） 小田原研究所 主席研究員
濱村 洋 日本曹達（株） 小田原研究所 主席研究員
構成および内容
序章 フッ素系生理活性物質の最近の動向と今後の展望 田口 武夫
１ はじめに
２ 有機フッ素化合物の性質と生理活性
２．１ フッ素原子とＣ-Ｆ結合
２．２ 疎水性の変化
２．３ バイオイソスター
２．４ フッ素置換反応活性種と化学的反応性
３ 含フッ素酵素阻害剤
３．１ 脱プロトン化過程の阻害
３．２ 自殺型酵素阻害剤
３．３ 遷移状態ミミック（プロテアーゼ阻害剤を中心として）
４ 今後の展望
第１編 フッ素系生理活性物質の合成
第１章 ビルディングブロック 伊関 克彦
１ はじめに
２ フルオロアルカン
２．１ 求電子的炭素ー炭素結合形成反応
２．２ 求核的炭素ー炭素結合形成反応
２．３ ヘテロ原子への反応
２．４ フルオロシクロプロパン化反応
３ 含フッ素オレフィン
３．１ ビニルアニオン種を用いる反応
３．２ 含フッ素オレフィンへの求核的付加反応
３．３ 含フッ素オレフィンへの求電子的付加反応
３．４ 3,3,3-トリフルオロプロぺンおよび類縁化合物の反応
４ 含フッ素カルボニル化合物
４．１ 含フッ素アルデヒドおよびケトンの反応
４．２ 含フッ素エステルおよび関連化合物への求核的反応
４．３ 含フッ素エノレートおよび関連化合物の反応
４．４ 含フッ素カルボニル化合物による他の反応
５ その他
６ 触媒的不斉合成によるキラルなフッ素化合物の合成
第２章 フッ素化法
１ 脂肪族 河田 恒佐
１．１ はじめに
１．２ 求電子的フッ素化法
１．３ 求核的フッ素化法
２ 電解フッ素化法 淵上 寿雄
２．１ はじめに
２．２ 芳香族化合物の電解フッ素化
２．３ オレフィンの電解フッ素化
２．４ カルボニル化合物の電解フッ素化
２．５ カルコゲノ化合物の電解フッ素化
２．６ その他のヘテロ原子化合物の電解フッ素化
２．７ 複素環化合物の電解フッ素化
２．８ 電解gem-ジフッ素化
２．９ 間接電解フッ素化
２．10 おわりに
３ 芳香族
３．１ 光照射脱アミノフッ素化法 米田 徳彦、西山 竜夫
３．１．１ はじめに
３．１．２ 脱アミノフッ素化反応の問題点
３．１．３ 光照射脱アミノフッ素化反応の開発
(１)HF中でのArNH2 のジアゾ化反応機構
(２)HF-ピリジン溶融塩を用いるArNH2 の脱アミノフッ素化反応
(３)HF-ピリジン溶融塩を用いるArNH2の光照射・脱アミノフッ素化反応
(４)光脱アミノフッ素化反応の工業的展開
(５)工業的光脱アミノフッ素化反応装置によるArFの合成例
３．１．４ おわりに
３．２ フルオリドアニオンによる芳香族のフッ素化 木村 芳一
３．２．１ はじめに
３．２．２ ＫＦの活性化
３．２．３ 溶媒
３．２．４ 触媒
(１)Ph4PBr、Ph4PCl
(２)耐熱性ピリジニウム塩
(３)その他の触媒
３．２．４ 脱ニトロフッ素化
4 含フッ素オリゴマー類の合成と性質 沢田 英夫
４．１ はじめに
４．２ フルオロアルキル基含有アクリル酸オリゴマー類
４．３ フルオロアルキル基含有スルホン酸オリゴマー類
４．４ カチオンセグメントを有するフルオロアルキル基含有オリゴマー類
４．５ フルオロアルキル基含有5-クロロキノリルアクリレートオリゴマー類
４．６ フルオロアルキル基含有ベタインオリゴマー類
４．７ イソシアナトセグメントを有するフルオロアルキル基含有オリゴマー類
４．８ おわりに
第２編 フッ素系医薬
第１章 総 論 田口 武夫
第２章 合成抗菌薬 高橋 寿、竹村 真、早川 勇夫
１ はじめに
２ ニューキノロン薬の６位フッ素の役割
３．１位側鎖へのフッ素の導入
３．１ 2-フルオロエチル基
３．２ フッ素置換tert-ブチル基
３．３ フルオロアリール基
３．４ （1R、2Ｓ）-2-フルオロシクロプロピル基
４ ７位置換基へのフッ素の導入
５ キノロン骨格部位へのフッ素の導入
６ 従来とは異なる構造を特徴とする化合物
６．１ ７位des-aza誘導体
６．２ ６位des-フルオロ体
６．３ 2-ピリドン誘導体
７ おわりに
第３章 抗高脂血症薬 石田 史明,亀井 敏夫
１ はじめに
２ 現在市販中または開発中のフッ素含有スタチン類
３ スタチン以外のフッ素含有抗高脂血症薬
第４章 循環器系作用薬 喜多田 好
１ 緒言
２ イオンチャンネルをターゲットとした薬剤
２．１ Caチャンネル拮抗薬
２．１．１ ミベフラジル
２．１．２ フルナリジン
２．２ Naチャンネル拮抗薬／活性化薬
２．３ Kチャンネル拮抗薬／活性化薬
３ 受容体をターゲットとした薬剤
３．１ AT1受容体拮抗薬
３．２ 5-HT2受容体拮抗薬
３．３ βノルアドレナリン受容体拮抗薬
４ 酵素をターゲットとした薬剤
４．１ 抗心不全薬としてのホスホジエステラーゼ阻害薬及びドーパミンβハイドロキシラーゼ阻害薬
４．１．１ 血管拡張性強心薬
４．１．２ ＤＢＨ阻害薬
４．２ ピルベートデヒドロゲナーゼカイネース(PDHK)阻害薬
５ おわりに
第５章 制癌剤 森澤 義富
１ はじめに
２ 核酸系抗癌剤
３ 非核酸系抗癌剤
第６章 抗感染症剤 森澤 義富
１ はじめに
２ 抗ウイルス剤
３ 抗マラリア原虫剤
第７章 中枢神経系作用薬 山本 武志
１ はじめに
２ 抗不安薬
３ 抗うつ薬
４ 抗てんかん薬
５ 片頭痛薬
６ 抗精神病薬
７ おわりに
第８章 抗糖尿病薬 黒木 保久
１ PTP 1B阻害剤
２ PDHキナーゼ阻害剤
３ PPAR-γアゴニスト
４ 腎臓での糖再吸収阻害剤
５ その他の糖尿病薬
第９章 抗炎症・アレルギー治療薬 山本 武志
１ はじめに
２ 抗炎症薬
３ 抗アレルギー薬
４ おわりに
第１０章 麻酔剤 田村 隆
１ はじめに
２ 臨床で使用されている吸入麻酔薬
３ 吸入麻酔薬に要求される物理化学的性質
３．１ 分配係数
３．２ ソーダライムとの反応性
３．３ 燃焼性・爆発性
３．４ 環境に与える影響
４ 薬理学的問題
４．１ 代謝
４．２ カテコラミン感受性
４．３ 心血管系の生理学的諸機能
５ 化学
第３編 フッ素系農薬
第１章 総 論 平井 憲次
第２章 除草剤 平井 憲次
１ アセチルCoAカルボキシラーゼ(ACCase)阻害剤
２ アセト乳酸合成酵素(ＡＬＳ)阻害剤
２．１ 含フッ素SU系ALS阻害剤
２．２ 含フッ素トリアゾロピリミジン系ALS阻害剤
２．３ 含フッ素トリアゾリノン系ALS阻害剤
３ プロトポルフィリノーゲン-Ⅸオキシダーゼ（PPO）阻害剤
４ カロチノイド生合成阻害剤
４．１ フィトエン脱水素酵素（PDS）阻害剤
４．２ ４-ヒドロキシフェニルピルビン酸酸化酵素（４-HPPD）阻害剤
５ その他の阻害剤
５．１ 細胞分裂阻害剤
５．２ 細胞壁（セルロース）生合成阻害剤
５．３ ホルモン型除草剤
５．４ その他
６ おわりに
第３章 殺虫剤 波多野連平
１ ピレスロイド系
２ フェニルピロール系
３ フェニルピラゾール系
４ ジヒドロピラゾール系
５ ジフロロシクロプロパンおよびジフロロオレフィン係
６ ベンゾイルウレア系（ＩＧＲ）など
７ 殺ダニ剤
第４章 殺菌剤 濱村 洋
１ アゾール系
２ メトキシアクリレート系
３ フェニルピロール系
４ カルボキシアニリド系
５ その他
内容説明
本書は日ごろそれぞれの分野で関わりをもっている方々が執筆。実用的な立場で現在までに開発され、上市されたものや臨床段階のものを含めたこれまでの流れをここ１０年の動向を中心として、フッ素系生理活性物質のこの間の進歩と応用展開の概略を紹介するものである。
目次
フッ素系生理活性物質の最近の動向と今後の展望
第１編 フッ素系生理活性物質の合成（ビルディングブロック；フッ素化法）
第２編 フッ素系医薬（総論；合成抗菌薬；抗高脂血症薬；循環器系作用薬 ほか）
第３編 フッ素系農薬（総論；除草剤；殺虫剤；殺菌剤）
