出版社内容情報
次世代創薬として注目される特殊ペプチドの合成から、構造特性・細胞膜透過性・デリバリー技術までを詳解した、全合成・均一系触媒反応・化学選択的反応に携わる研究者に必携の1冊。
【目次】
【第1編 総論】
第1章 ペプチド合成の現状と創薬への展望
1 はじめに
2 ペプチド鎖のより精密な構築
3 ジスルフィド結合の生成
4 ジスルフィド結合の変換
5 長鎖ペプチド・蛋白の化学合成:ネイティブケミカルライゲーション法の誕生
6 長鎖ペプチド・蛋白の化学合成:ペプチドチオエステルの合成
7 長鎖ペプチド・蛋白の化学合成:水溶性を向上させる可溶化タグ
8 まとめ
第2章 内因性ペプチドを基盤とした中分子創薬研究
1 はじめに
2 内因性ペプチドとその受容体に関する研究動向
3 内因性ペプチドを基盤とした創薬
4 おわりに
【第2編 ペプチド合成技術】
第3章 低反応性アミノ酸を標的とするタンパク質生体共役反応
1 はじめに
2 チロシン選択的修飾反応
3 トリプトファン選択的修飾反応
4 メチオニン選択的タンパク質修飾反応
5 展望
第4章 ペプチドの環化手法と特殊環状ペプチドライブラリー構築への応用
1 はじめに
2 側鎖を利用した環状ペプチドの合成法
3 翻訳反応を利用したペプチドライブラリーの構築法とスクリーニング方法
4 ペプチド側鎖を利用して環化した環状ペプチドライブラリーの構築とRaPIDディスプレイ法
5 主鎖環状ペプチドの合成法
6 細胞内での主鎖環状ペプチドのライブラリー構築とスクリーニング法
7 非細胞での主鎖環状ペプチドのライブラリー構築とRaPIDディスプレイ法
8 おわりに
第5章 二次構造制御を基軸としたペプチド創薬研究
1 はじめに
2 ヘリカル構造を制御できる非天然型アミノ酸の開発と含有ペプチドの二次構造
2.1 Api誘導体の合成
2.2 Api誘導体含有ペプチドの二次構造
3 核内受容体-コアクチベータ相互作用阻害ペプチド
3.1 VDRを標的とした阻害ペプチドの開発
3.2 ERを標的とした阻害ペプチドの開発
4 標的タンパク質分解を誘導するペプチド
4.1 核内受容体分解誘導ペプチド
4.2 NOTCH分解誘導ペプチド
5 おわりに
第6章 ペプチドミメティックを活用した中分子型創薬リードの創製
1 はじめに―ペプチドミメティック―
2 ヒト免疫不全ウイルス(human immunodeficiency virus:HIV)について
3 コンフォメーション固定型ペプチドミメティック
4 二次構造を模倣したペプチドミメティック
4.1 HIV-1遺伝子由来タンパク質からの抗HIV活性物質の創出
4.2 α-ヘリックスミメティック-ステープル型ペプチドの創製
5 高次構造を模倣したペプチドミメティックの創製
6 ペプチドミメティックを活用した2価結合型C
目次
第１編 総論（ペプチド合成の現状と創薬への展望；内因性ペプチドを基盤とした中分子創薬研究）
第２編 ペプチド合成技術（低反応性アミノ酸を標的とするタンパク質生体共役反応；ペプチドの環化手法と特殊環状ペプチドライブラリー構築への応用 ほか）
第３編 製剤化・デリバリー技術（ペプチドを用いた細胞内デリバリー；膜脂質を動かすペプチドのデザイン ほか）
第４編 臨床への応用（ラミニンの活性ペプチドを用いた人工基底膜の創製；特殊環状ペプチドによる人工細胞増殖因子・阻害分子の創成と応用 ほか）
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