出版社内容情報
（2000年『新・ドラッグデリバリーシステム』普及版）
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新薬は，“薬物の選択性”を高めることによってもたらされるが，そのアプローチには大きく分けて2つの道が考えられる。その1つは，従来の新薬開発の主流であった新規化合物創製型（創薬）であり，もう1つが，近年脚光を浴びており，本書の主題でもある，薬物送達システム（Drug Delivery System, DDS）の発展によって示される創剤である。
創薬が高い選択制を有する薬物を創製・発見することに力点を置くのに対し，創剤は有形・無形の技術を集積・調和して薬物の選択性を高めることに力点をおく。
薬物の投与形態を工夫して，体内動態を精密に制御し，必要な場所に，必要な時，必要な量だけ作用させることで，副作用を抑えて効果的に薬効を発揮させようとする薬剤投与技術が，ドラッグデリバリーシステム（DDS）である。
ドラッグデリバリーシステムは，確実な治療効果の発揮，適用疾患の拡大，副作用の低減，使用性の向上などをもたらす薬物治療の新しい概念として，1980年代以降，①生体中での薬物放出の制御（コントロールドリリース），②生体の薬物吸収の改善（生体膜透過促進），③生体内での薬物の標的指向（ターゲッティング）の3つの分野で，着実に発展をとげてきた。
近年，生命科学，医療技術の進歩は著しく，特に生体機構の分子レベルでの解明は急で，それに伴って，ドラッグデリバリーシステムの研究においても新たな知見が次々と得られ，本格的な実用化の時期を迎えている。
本書では，DDSの基礎としての薬物動態からDDS各手法の方法論，実用化されたDDS製剤の設計，製造法，臨床応用の実際，新たなDDS製剤の研究開発動向までを各分野の第一線で活躍中の方々に分担執筆いただいた。
また，日本DDS学会のご厚意により，同学会がまとめた『DDS製剤審査のガイドライン案』を資料として，巻末に附した。
なお，本書は，2000年に『新・ドラッグデリバリーシステム』として刊行されたものである。普及版の刊行にあたり，内容は当時のままであることをご了承願いたい。
2006年3月 シーエムシー出版 編集部
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永井恒司 星薬科大学名誉教授
髙山幸三 星薬科大学 薬剤学教室 教授
山本昌 京都薬科大学 薬剤学教室 教授
杉林堅次 城西大学 薬学部 臨床薬物動態学教室 教授
五十嵐理慧 聖マリアンナ医科大学 難病治療研究センター 助教授
東海林洋子 Higher Dimension Research Inc. USA
（現）聖マリアンナ医科大学 微生物学教室 助教授
関裕充 第一製薬（株） ヘルスケア研究センター センター長
（現）第一製薬（株） 薬事部 薬事研修グループ グループ長
村上敏男 第一製薬（株） ヘルスケア研究センター 主任研究員
町田良治 星薬科大学 医療薬学研究室 教授
（現）星薬科大学 医療薬剤学教室 教授
奈良武志 トーアエイヨー（株）
小川泰亮 （元）武田薬品工業（株）
（現）ガレニサーチ（株） 代表取締役社長
前田浩 熊本大学 医学部 微生物学教室 教授
（現）崇城大学 薬学部 教授
澤智裕 熊本大学 医学部 微生物学教室 助手
（現）熊本大学 大学院 医学薬学研究部 微生物学分野 助手
小田切優樹 熊本大学 薬学部 教授
今井輝子 熊本大学 薬学部 教授
星恵子 聖マリアンナ医科大学 難病治療研究センター 助教授
（現）昭和薬科大学 薬物治療学 教授
菊池 寛 第一製薬（株） 創剤研究所 主任研究員
片岡一則 東京大学 大学院 工学系研究科 材料学専攻 教授
（現）東京大学 大学院 工学系研究科 マテリアル工学専攻 教授；医学系研究科 附属疾患生命工学センター 教授
高倉喜信 京都大学 大学院 薬学研究科 教授
岡野光夫 東京女子医科大学 医用工学研究施設 教授
（現）東京女子医科大学 先端生命医科学研究所 所長；教授
青柳隆夫 東京女子医科大学 医用工学研究施設 講師
（現）鹿児島大学 大学院 理工学研究科 ナノ構造先端材料工学専攻 教授
金尾義治 福山大学 薬学部 薬物動態学研究室 教授
中川晋作 大阪大学 大学院 薬学研究科 助教授
（現）大阪大学 大学院 薬学研究科 教授
眞弓忠範 大阪大学 大学院 薬学研究科 教授
（現）神戸学院大学 学長
玉井郁巳 金沢大学 薬学部 助教授
（現）東京理科大学 薬学部 教授
辻彰 金沢大学 薬学部 教授
（現）金沢大学 大学院 自然科学研究科 薬学系 教授
（執筆者の所属は，注記以外は2000年当時のものです）
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第1章 総論：薬物送達システム（DDS）の現状と展望（永井恒司）
1. 新薬開発－薬物の選択性の追求－創薬と創剤
2. 薬物送達システム（DDS）－生物学的利用能の理解とその制御
3. 薬効発現速度調節のための薬物送達の精密な制御技術
3.1 主薬の化学修飾
3.2 主薬とそれをとりまく成分との相互作用の利用
4. DDSの分類
4.1 直接的（局所的）DDS
4.1.1 膜による薬物移行の制御
4.1.2 デバイスによる薬物放出の制御
4.1.3 粘膜付着性製剤
4.1.4 経皮吸収治療システム（Transdermal Therapeutic System,TTS）
4.2 全身的DDS
4.2.1 1次的ターゲッティング
4.2.2 2次的ターゲッティング
5. わが国におけるDDS開発の始まり－ビタミンB1誘導体
6. 新規添加剤による新薬開発－シクロデキストリンを用いたプロスタグランジンの実用化
7. DDSによる新薬の開発に対する欧米と日本の従来の意識の違い
8. わが国におけるDDS開発の現状と一般的評価
9. 生物学的利用能に関しextent,rateのみならずtopo-delivery,chrono-deliveryの制御並びに個体差との闘い
10. DDS－21世紀の3Hの科学技術
第2章 ドラッグデリバリーシステムの方法論
1. 放出制御（コントロールドリリース）（髙山幸三）
1.1 放出制御の基礎理論
1.1.1 マトリックスによる制御
1.1.2 高分子被膜による制御
1.2 放出制御の実際
1.3 放出制御の新しい試み
2. 吸収改善（生体膜透過促進）
2.1 薬物の経粘膜吸収改善（山本昌）
2.1.1 製剤添加物の利用
2.1.2 薬物の新規投与経路の開発
2.1.3 薬物の分子構造修飾
2.1.4 薬物の剤形修飾
2.1.5 おわりに
2.2 皮膚からの吸収改善（杉林堅次）
2.2.1 はじめに
2.2.2 経皮吸収改善の理論
2.2.3 駆動力の付与による吸収改善
2.2.4 吸収ルートの拡大，作成による吸収促進
2.2.5 促進法の併用による吸収改善
2.2.6 新規方法
2.2.7 おわりに
3. 標的指向化（ターゲッティング）
3.1 臓器・組織へのターゲッティング（五十嵐理慧）
3.1.1 はじめに
3.1.2 臓器・組織に指向性を持った物質を結合する
3.1.3 高分子化ターゲッティング製剤
3.1.4 プロドラッグ型ターゲッティング製剤
3.1.5 局所投与型ターゲッティング製剤
3.1.6 封入型ターゲッティング製剤
3.2 細胞特異的ターゲティング（東海林洋子）
3.2.1 はじめに
3.2.2 細胞特異的ターゲティングを要する薬剤
3.2.3 第1のバリアー（細胞膜）
3.2.4 膜透過性を高めるためのDDS
3.2.5 第2のバリアー（細胞内小器官）
3.2.6 細胞内シグナル伝達系
3.2.7 第3のバリアー（核内作用物質）
3.2.8 ウイルスベクターと非ウイルスベクター
3.2.9 in vivo におけるターゲティング
3.2.10 将来の細胞特異的ターゲティング
第3章 ドラッグデリバリーシステムの開発
1. コントロールリリースド製剤
1.1 経口投与型速溶製剤（関裕充，村上敏男）
1.1.1 はじめに
1.1.2 速溶錠とは
1.1.3 速溶錠の利点と欠点
1.1.4 製造方法
1.1.5 速溶錠の関連技術
1.1.6 商品化例
1.1.7 おわりに
1.2 粘膜適用製剤（町田良治）
1.2.1 粘膜への薬物適用
1.2.2 粘膜の特徴
1.2.3 粘膜投与と剤形
1.2.4 粘膜付着製剤
1.2.5 付着機構と付着力
1.2.6 粘膜付着DDSの実例
1.2.7 おわりに
1.3 経皮吸収型狭心症治療薬（奈良武志）
1.3.1 はじめに
1.3.2 経皮吸収薬の開発経緯
1.3.3 経皮吸収型製剤の構造と特徴
1.3.4 硝酸薬の種類と特徴
1.3.5 市販のニトログリセリン及び硝酸イソソルビド経皮吸収型製剤
1.3.6 経皮吸収型製剤開発における主な問題点
1.3.7 最近の経皮吸収型狭心症治療薬の経皮吸収と皮膚刺激
1.3.8 物理的要因による皮膚刺激の軽減
1.3.9 おわりに
1.4 黄体形成ホルモン放出ホルモン誘導体の注射または埋め込み型製剤（小川泰亮）
1.4.1 はじめに
1.4.2 実用化されたコントロールドリリースシステム
1.4.3 ポリ乳酸・グリコール酸（PLGA）の生体内分解性
1.4.4 モノリシックマイクロカプセルの調整法
1.4.5 コントロールドリリースシステムからの薬物放出挙動
1.4.6 溶媒除去法によるマイクロカプセルの内部構造と薬物放出挙動
1.4.7 GnRHアンタゴニストへの適用
1.4.8 おわりに
1.5 動脈注射型高分子化抗癌剤（前田浩，澤智裕）
1.5.1 はじめに
1.5.2 高分子制癌剤の低分子制癌剤に比べた有用性
1.5.3 高分子制癌剤スマンクス：その分子レベルでの特長
1.5.4 動注法による癌治療の実際
1.5.5 油性製剤の徐放性
1.5.6 高分子制癌剤の腫瘍へのデリバリーの増強法
1.5.7 Follow up
1.5.8 スマンクス／リピオドール動注の副作用
1.5.9 おわりに
2. プロドラッグ（小田切優樹，今井輝子）
2.1 プロドラッグとは
2.2 プロドラッグの設計
2.3 プロドラッグの血中濃度
2.4 プロドラッグの生体内変換に関与する酸素
2.5 プロドラッグの実例
2.5.1 吸収性改善を目的としたプロドラッグ
2.5.2 作用の持続化を目的としたプロドラッグ
2.5.3 酸素の局在を利用したプロドラッグ
2.5.4 副作用軽減を目的としたプロドラッグ
2.6 アンテドラッグ，ソフトドラッグ
2.7 おわりに
3. ターゲッティング製剤
3.1 リピッドマイクロスフェアー製剤（星恵子）
3.1.1 はじめに
3.1.2 リピッドマイクロスフェアとその生体内分布
3.1.3 リポ抗炎症薬
3.1.4 リポプロスタグランジン
3.1.5 リポPGE1およびリポPGI2
3.1.6 おわりに
3.2 リポソーム製剤（菊池寛）
3.2.1 はじめに
3.2.2 リポソームの特徴
3.2.3 リポソームの調整方法と安定性
3.2.4 リポソームの応用例（その1）
3.2.5 リポソームの応用例（その2）
3.2.6 リポソームの応用例（その3）
3.2.7 リポソーム製剤の新たな展開
3.2.8 おわりに
3.3 高分子ミセル化医薬の構造設計と機能開発（片岡一則）
3.3.1 DDSによる標的治療
3.3.2 高分子ミセル型制ガン剤
3.3.3 静電相互作用に基づく高分子ミセル形成
3.3.4 酸素を内包する高分子ミセル
3.3.5 遺伝子ベクターとしての高分子ミセル
3.4 能動的ターゲティング製剤（高倉喜信）
3.4.1 能動的ターゲティングとは
3.4.2 抗体を利用した能動的ターゲティング製剤
3.4.3 レセプター介在性エンドサートーシス機構を利用した能動的ターゲティング製剤
3.4.4 外部誘導型能動的ターゲティング製剤
第4章 ドラッグデリバリーシステムの新展開
1. on－off放出制御システム（岡野光夫，青柳隆夫）
1.1 はじめに
1.2 温度変化に応答するシステム
1.2.1 温度応答性高分子の利用
1.2.2 結晶－非晶の相転移の利用
1.2.3 界面活性剤のゲル液晶相転移
1.3 pH変化に応答したシステム
1.4 光に応答したシステム
1.5 電気に応答したシステム
1.6 特定の化学物質に応答したシステム
1.7 おわりに
2. タンパク質医薬品のドラッグデリバリーシステム（金尾義治）
2.1 はじめに
2.2 タンパク質医薬品の最新DDS製剤
2.2.1 スマンクス®（ジノスタチンスチマラマー）
2.2.2 リュープリン®（酢酸リュープロレリン）
2.2.3 アシアロシンチ®（ガラクトシル人血清アルブミンジエチレントリアミン五酢酸テクネチウム（99mTc））
2.2.4 セレザイム®（イミグルセラーゼ）
2.2.5 ADAGEN®（pegademase bovine）
2.3 タンパク質医薬品の遺伝子組換え技術による新展開
2.4 タンパク質医薬品のDDS研究開発動向
2.4.1 経皮投与
2.4.2 経肺投与
2.4.3 経粘膜投与
2.4.4 経口投与
2.4.5 注射
3. 遺伝子医薬品のドラッグデリバリーシステム（中川晋作，眞弓忠範）
3.1 はじめに
3.2 遺伝子導入ベクター
3.2.1 ウイルスベクター
3.2.2 非ウイルスベクター
3.3 細胞内動態
3.4 導入遺伝子の発現制御
3.5 おわりに
4. トランスポーターとドラッグデリバリーシステム（玉井郁巳，辻彰）
4.1 はじめに
4.2 栄養物トランスポーターを利用した消化管吸収
4.3 腫瘍へのデリバリー
4.4 排出型トランスポーター機能回避による組織移行性改善
4.5 おわりに
〈資料〉日本DDS学会『DDS製剤審査ガイドライン案』
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目次
第１章 総論：薬物送達システム（ＤＤＳ）の現状と展望（新薬開発‐薬物の選択性の追求‐創薬と創剤；薬物送達システム（ＤＤＳ）―生物学的利用能の理解とその制御 ほか）
第２章 ドラッグデリバリーシステムの方法論（放出制御（コントロールドリリース）
吸収改善（生体膜透過促進） ほか）
第３章 ドラッグデリバリーシステムの開発（コントロールリリースド製剤；プロドラッグ ほか）
第４章 ドラッグデリバリーシステムの新展開（ｏｎ‐ｏｆｆ放出制御システム；タンパク質医薬品のドラッグデリバリーシステム ほか）
著者等紹介
永井恒司［ナガイツネジ］
星薬科大学名誉教授（本データはこの書籍が刊行された当時に掲載されていたものです）
※書籍に掲載されている著者及び編者、訳者、監修者、イラストレーターなどの紹介情報です。
